Флуковаг

Флуковаг
По назначению По назначению
Группа
Противогрибковые средства
МНН
fluconazole
Форма выпуска
капсулы 50 мг, 150 мг. Инфузия 100 мл
Фармакотерапевтическая группа

противогрибковое средство.

Код АТХ
J02AC01

Дозировка 50 мг:
Твердые желатиновые капсулы с корпусом и крышечкой белого цвета, содержащие белый порошок. Размер капсул № 4

Дозировка 150 мг:
Твердые желатиновые капсулы с корпусом и крышечкой белого цвета, содержащие белый порошок. Размер капсул № 1.

противогрибковое средство.

Противогрибковое средство, обладает высокоспецифичным действием, ингибируя активность ферментов грибов, зависимых от цитохрома Р450. Блокирует превращение ланостерола клеток грибов в эргостерол; увеличивает проницаемость клеточной мембраны, нарушает ее рост и репликацию.

Флуконазол, являясь высокоизбирательным для цитохрома Р450 грибов, практически не угнетает эти ферменты в организме человека (в сравнении с итраконазолом, клотримазолом, эконазолом и кетоконазолом в меньшей степени подавляет зависимые от цитохрома Р450 окислительные процессы в микросомах печени человека). Не обладает антиандрогенной активностью.

Активен при оппортунистических микозах, в т.ч. вызванных Candida spp. (включая генерализованные формы кандидоза на фоне иммунодепрессии), Cryptococcus neoformans и Coccidioides immitis (включая менингит и энцефалит), Microsporum spp. и Trichophyton spp; при эндемических микозах, вызванных Blastomyces dermatidis, Histoplasma capsulatum (в т.ч. при иммунодепрессии).

После приема внутрь флуконазол хорошо всасывается, прием пищи не влияет на скорость всасывания флуконазола, его биодоступность - 90%. Время Cmax после приема внутрь, натощак 150 мг препарата - 0.5-1.5 ч и составляет 90% от концентрации в плазме при в/в введении в дозе 2.5-3.5 мг/л. T1/2 флуконазола составляет 30 ч. Связывание с белками плазмы - 11-12%. Концентрация в плазме находится в прямой зависимости от дозы. 90% уровень равновесной концентрации достигается к 4-5 дню лечения препаратом (при приеме 1 раз/сут).

Введение "ударной" дозы (в первый день), в 2 раза превышающей обычную суточную дозу, позволяет достичь уровень концентрации, соответствующей 90% равновесной концентрации, ко второму дню.

Флуконазол хорошо проникает во все биологические жидкости организма. Концентрация активного вещества в грудном молоке, суставной жидкости, слюне, мокроте и перитонеальной жидкости аналогична таковой в плазме крови. Постоянные значения в вагинальном секрете достигаются через 8 ч после приема внутрь и удерживаются на этом уровне не менее 24 ч. Флуконазол хорошо проникает в спинномозговую жидкость (СМЖ), при грибковом менингите концентрация в СМЖ составляет около 85% от его уровня в плазме. В потовой жидкости, эпидермисе и роговом слое (селективное накопление) достигаются концентрации, превышающие сывороточные. После приема внутрь 150 мг на 7 день концентрация в роговом слое кожи - 23.4 мкг/г, а через 1 неделю после приема второй дозы - 7.1 мкг/г; концентрация в ногтях после 4 мес применения в дозе 150 мг 1 раз в неделю - 4.05 мкг/г в здоровых и 1.8 мкг/г в пораженных ногтях. Vприближается к общему содержанию воды в организме. Является ингибитором изофермента CYP2C9 в печени. Выводится преимущественно почками (80% - в неизмененном виде, 11% - в виде метаболитов). Клиренс флуконазола пропорционален клиренсу креатинина (КК). Метаболитов флуконазола в периферической крови не обнаружено. Фармакокинетика флуконазола существенно зависит от функционального состояния почек, при этом существует обратная зависимость между T1/2 и клиренсом креатинина. После гемодиализа в течение 3 ч концентрация флуконазола в плазме снижается на 50

  • криптококкоз, включая криптококковый менингит и другие локализации данной инфекции (в т.ч. легкие, кожа), как у больных с нормальным иммунным ответом, так и у больных с различными формами иммунодепрессии (в т.ч. у больных СПИД, при трансплантации органов); препарат может использоваться для профилактики криптококковой инфекции у больных СПИД;
  • генерализованный кандидоз, включая кандидемию, диссеминированный кандидоз и другие формы инвазивных кандидозных инфекций (инфекции брюшины, эндокарда, глаз, дыхательных и мочевых путей). Лечение может проводиться у больных со злокачественными новообразованиями, больных отделений интенсивной терапии, больных, проходящих курс цитостатической или иммуносупрессивной терапии, а также при наличии других факторов, предрасполагающих к развитию кандидоза;
  • кандидоз слизистых оболочек, в т.ч. полости рта и глотки (в т.ч. атрофический кандидоз полости рта, связанный с ношением зубных протезов), пищевода, неинвазивные бронхолегочные кандидозы, кандидурия, кандидозы кожи; профилактика рецидивов орофарингеального кандидоза у больных СПИД;
  • генитальный кандидоз: вагинальный кандидоз (острый и хронический рецидивирующий), профилактическое применение с целью уменьшения частоты рецидивов вагинального кандидоза (3 и более эпизодов в год);
  • кандидозный баланит;
  • профилактика грибковых инфекций у больных со злокачественными новообразованиями, которые предрасположены к таким инфекциям в результате химиотерапии цитостатиками или лучевой терапии;
  • микозы кожи, включая микозы стоп, тела, паховой области;
  • отрубевидный (разноцветный лишай) лишай;
  • онихомикоз;
  • кандидоз кожи;
  • глубокие эндемические микозы, включая кокцидиомикоз и гистоплазмоз, у больных с нормальным иммунитетом.

Внутрь.

Взрослым и детям старше 15 лет (масса тела более 50 кг) при криптококковом менингите и криптококковых инфекциях других локализаций в первый день обычно назначают 400 мг (8 капсул по 50 мг), а затем продолжают лечение в дозе 200 мг (4 капсулы по 50 мг) - 400 мг (8 капсул по 50 мг) 1 раз/сут. Продолжительность лечения при криптококковых инфекциях зависит от клинической эффективности, подтвержденной микологическим исследованием; при криптококковом менингите курс лечения должен быть не менее 6-8 недель.

Для профилактики рецидива криптококкового менингита у больных СПИД, после завершения полного курса первичной терапии, флуконазол назначают в дозе 200 мг (4 капсулы по 50 мг)/сут в течение длительного периода времени.

При кандидемии, диссеминированном кандидозе и других инвазивных кандидозных инфекциях в первые сутки доза составляет 400 мг (8 капсул по 50 мг), а затем - по 200 мг (4 капсулы по 50 мг)/сут. При недостаточной клинической эффективности доза препарата может быть увеличена до 400 мг (8 капсул по 50 мг)/сут. Длительность терапии зависит от клинической эффективности препарата (100% рекомендуемой дозы).

При КК от 11 до 50 мл/мин применяется 50% от рекомендуемой дозы или обычная доза 1 раз в 2 дня.

Пациентам с нарушенной функцией почек флуконазол вводят по следующей схеме.

Клиренс креатинина Интервал/суточная доза
более 40 мл/мин 24 ч (обычный режим дозирования)
21-40 мл/мин 48 ч (1 раз в двое суток) или половина обычной суточной дозы (1 раз в 24 ч)
10-20 мл/мин 72 ч (1 раз в трое суток) или 1/2 обычной суточной дозы (1/3 в 24 ч)

Больным, находящимся на гемодиализе, одна доза препарата применяется после каждого сеанса гемодиализа.

Нежелательные явления, представленные ниже, перечислены в зависимости от анатомо-физиологической классификации и частоты встречаемости. Частота встречаемости определяется следующим образом: часто - более 1%; нечасто - 0.1-1%; редко - 0.01-0.1%; очень редко - менее 0.01%.

Со стороны пищеварительной системы: снижениа аппетита, изменение вкуса, тошнота, диарея, метеоризм, боль в животе, рвота, абдоминальные боли; редко - нарушение функции печени (желтуха, гепатоцеллюлярный некроз, гипербилирубинемия, повышение активности АЛТ (АЛТ), АСТ (ACT) и щелочной фосфатазы (ЩФ), гепатит, гепатонекроз), в т.ч. тяжелое.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, чрезмерная утомляемость; редко - судороги.

Со стороны органов кроветворения: редко - лейкопения, тромбоцитопения (кровотечения, петехии), нейтропения, агранулоцитоз.

Аллергические реакции: кожная сыпь; редко - мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), анафилактоидные реакции (в т.ч. ангион

  • повышенная чувствительность к препарату (в т.ч. к другим азольным противогрибковым лекарственным средствам в анамнезе);
  • одновременный прием терфенадина (на фоне постоянного приема флуконазола в дозе 400 мг/сут и более) или астемизола, а также других препаратов, удлиняющих интервал QT;
  • детский возраст до 4 лет.

С осторожностью

Печеночная и/или почечная недостаточность, появление сыпи на фоне применения флуконазола у пациентов с поверхностной грибковой инфекцией и инвазивными/системными грибковыми инфекциями, одновременный прием потенциально гепатотоксичных лекарственных средств, потенциально проаритмогенные состояния у пациентов с множественными факторами риска (органические заболевания сердца, нарушения электролитного баланса, одновременный прием лекарственных средств, вызывающих аритмии), беременность.

При применении флуконазола с варфарином увеличивается протромбиновое время (в среднем на 12%). Рекомендуетс яконтролировать протромбиновое время при сочетании флуконазола с кумариновыми антикоагулянтами

Флуконазол увеличивает T1/2 из плазмы пероральных гипогликемических средств - производных сульфонилмочевины (хлорпропамид, глибенкламид, глипизид, толбутамид) у здоровых людей. Совместное применение Флуконазола и пероральных гипогликемических средств у больных сахарным диабетом допускается, однако врач должен иметь в виду возможность развития гипогликемии.

Одновременное применение флуконазола и фенитоина может привести к возрастанию концентрации фенитоина в плазме до клинически значимой степени. Поэтому при необходимости совместного применения этих препаратов необходимо мониторировать концентрации фенитоина с коррекцией его дозы с целью поддержания концентрации препарата в пределах терапевтического интервала.

Комбинация с рифампицином приводит к снижению AUC на 25 % и укорочению T1/2 флуконазола из плазмы на 20%. Поэтому больным, получающим одновременно рифампицин, дозу флуконазола целесообразно увеличить.

Рекомендуется контролировать концентрацию циклоспорина в крови у пациентов получающих флуконазол, т.к. при применении флуконазола и циклоспорина у пациентов с пересаженной почкой прием флуконазола в дозе 200 мг/сут приводит к медленному повышению концентрации циклоспорина в плазме.

Больные, которые получают высокие дозы теофиллина или у которых имеется вероятность развития теофиллиновой интоксикации, должны находиться под наблюдением с целью выявления симптомов передозировки теофиллина, т.к. одновременные прием флуконазола приводит к снижению клиренса теофиллина из плазмы крови.

Имеются сообщения о взаимодействии флуконазола и рифабутина, сопровождавшегося повышением сывороточной концентрации последнего. При одновременном применении флуконазола и рифабутина описаны случаи увеита. Необходимо тщательно наблюдать больных, одновременно получающих рифабутин и флуконазол.

У больных, получающих комбинацию флуконазола и зидовудина, наблюдается увеличение концентрации зидовудина, которое вызвано снижением превращения последнего в его главный метаболит, поэтому следует ожидать увеличения побочных эффектов зидовудина.

При одновременном применении флуконазола, терфенадина и цизаприда описаны случаи нежелательных реакций со стороны сердца, включая аритмию типа "пируэт".

Одновременное применение флуконазола и гидрохлоротиазида может привести к увеличению концентрации флуконазола на 40%.

Повышает концентрацию мидазолама, в связи с чем увеличивается риск развития психомоторных эффектов (более выражено при применении флуконазола внутрь, чем внутривенно).

Повышает концентрацию такролимуса, в связи с чем возрастает риск нефротоксического действия.

Лечение необходимо продолжать до появления клинико-гематологической ремиссии. Преждевременное прекращение лечения приводит к рецидивам.

В редких случаях применение флуконазола сопровождалось токсическими изменениями печени, в т.ч. с летальным исходом, главным образом у больных с серьезными сопутствующими заболеваниями. В случае гепатотоксических эффектов, связаны с флуконазолом, не отмечено явной зависимости их от общей суточной дозы, длительности терапии, пола и возраста больного. Гепатотоксическое действие флуконазола обычно было обратимым; признаки его исчезали после прекращения терапии. При появлении клинических признаков поражения печени, которые могут быть связаны с флуконазолом, препарат следует отменить.

Больные СПИД более склонны к развитию тяжелых кожных реакций при применении многих препаратов. В тех случаях, когда у больных с поверхностной грибковой инфекцией развивается сыпь, и она расценивается как определенно связанная с флуконазолом, препарат следует отменить. При появлении сыпи у больных с инвазивными системными грибковыми инфекциями, их следует тщательно наблюдать и отменить флуконазол при появлении буллезных изменений или многоформной эритемы.

Необходимо соблюдать осторожность при одновременном приеме флуконазола с цизапридом, рифабутином или другими препаратами, метаболизирующимися системой цитохрома Р450.

Симптомы: галлюцинации, параноидальное поведение.

Лечение: симптоматическое (промывание желудка, форсированный диурез). Гемодиализ в ближайшие 3 ч снижает концентрацию на 50%.

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности - 3 года.

Препарат отпускается по рецепту.
Artura Pharmaceuticals Pvt. Ltd. Индия

Так же в этой группе

По назначению По назначению
Хондровелл

Хондровелл

Хондропротекторы Подробнее
Безрецептурный Безрецептурный
Алернова

Алернова

Для лечения ОРВИ и гриппа Подробнее
По назначению По назначению
Витагриель

Витагриель

Кардиология Подробнее
По назначению По назначению
Флуковаг

Флуковаг

Противогрибковые средства Подробнее
По назначению По назначению
ФЛЕКСИПАРУМ

ФЛЕКСИПАРУМ

Обезболивающие Подробнее
Безрецептурный Безрецептурный
ИБУФАСТ

ИБУФАСТ

Обезболивающие Подробнее
Безрецептурный Безрецептурный
Колдрилиф

Колдрилиф

Для лечения ОРВИ и гриппа Подробнее
По назначению По назначению
Флексипарум

Флексипарум

Для лечения ОРВИ и гриппа Подробнее
Безрецептурный Безрецептурный
Ибуфаст

Ибуфаст

Для лечения ОРВИ и гриппа Подробнее
По назначению По назначению
ТРЕНАКСА

ТРЕНАКСА

Гемотология Подробнее
По назначению По назначению
ТРЕНАКСА

ТРЕНАКСА

Гемотология Подробнее
По назначению По назначению
РАПИТУС

РАПИТУС

Для лечения ОРВИ и гриппа Подробнее
По назначению По назначению
РАБЕМАК

РАБЕМАК

Гастроэнтерология Подробнее
По назначению По назначению
РАБЕМАК DSR

РАБЕМАК DSR

Гастроэнтерология Подробнее
По назначению По назначению
ОРЦЕРИН

ОРЦЕРИН

Хондропротекторы Подробнее
По назначению По назначению
ОЛМЕСАР Г

ОЛМЕСАР Г

Кардиология Подробнее

ОГРАНИЧЕНИЕ НА ПОЛУЧЕНИЕ ИНФОРМАЦИИ

Вы попадаете в специализированный раздел, являющийся частью сайта ИП ООО "Advance Pharmaceutical Business", который предназначен для медицинских учреждений и врачей (далее - дипломированных медицинских специалистов) и содержит профессиональную специализированную информацию о лекарственных средствах, в том числе и о рецептурных препаратах, в частности - название, характеристику, способы применения, лечебные свойства, возможных побочных действиях, противопоказания и другую профессиональную специализированную информацию.

 

Информация о лекарственных средствах, в том числе и о рецептурных препаратах "Advance Pharmaceutical Business", предназначена исключительно для ознакомления и не является руководством для самостоятельной диагностики или лечения.

 

Вы подтверждаете, что являетесь дипломированным медицинским специалистом и ознакомились с данным ограничением на получение информации?

Другие препараты

По назначению По назначению
Витагриель

Витагриель

Кардиология Подробнее
По назначению По назначению
РАБЕМАК DSR

РАБЕМАК DSR

Гастроэнтерология Подробнее
По назначению По назначению
Флуковаг

Флуковаг

Противогрибковые средства Подробнее
По назначению По назначению
Хондровелл

Хондровелл

Хондропротекторы Подробнее
По назначению По назначению
ТРЕНАКСА

ТРЕНАКСА

Гемотология Подробнее
По назначению По назначению
Флексипарум

Флексипарум

Для лечения ОРВИ и гриппа Подробнее
По назначению По назначению
МУКОГЕН

МУКОГЕН

Гастроэнтерология Подробнее
По назначению По назначению
ТРЕНАКСА

ТРЕНАКСА

Гемотология Подробнее
По назначению По назначению
РАБЕМАК

РАБЕМАК

Гастроэнтерология Подробнее
По назначению По назначению
ФЛЕКСИПАРУМ

ФЛЕКСИПАРУМ

Обезболивающие Подробнее
По назначению По назначению
ЛЕВОМАК IV

ЛЕВОМАК IV

Антибактериальные Подробнее
По назначению По назначению
ЛЕВОМАК

ЛЕВОМАК

Антибактериальные Подробнее
По назначению По назначению
ОРЦЕРИН

ОРЦЕРИН

Хондропротекторы Подробнее
По назначению По назначению
ОЛМЕСАР 20

ОЛМЕСАР 20

Кардиология Подробнее
Безрецептурный Безрецептурный
Ибуфаст

Ибуфаст

Для лечения ОРВИ и гриппа Подробнее
По назначению По назначению
ОЛМЕСАР Г

ОЛМЕСАР Г

Кардиология Подробнее
Сделать бронь