Алернова

Алернова
Безрецептурный Безрецептурный
Группа
Для лечения ОРВИ и гриппа
МНН
Levocetirizine
Форма выпуска
таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Фармакотерапевтическая группа

 антигистаминный препарат, действующий изомер Цетиризина.

Код АТХ
R06AE09

Пероральный антагонист H1-рецепторов. Левоцетиризина дигидрохлорид — R-энантиомер цетиризина гидрохлорида, рацемического соединения с антигистаминными свойствами. Белый кристаллический порошок, растворим в воде. Молекулярная масса 461,82

 антигистаминный препарат, действующий изомер Цетиризина.

Левоцетиризин — активный энантиомер цетиризина, является антигистаминным ЛС, его основные эффекты опосредованы селективным ингибированием H1-рецепторов. Антигистаминная активность левоцетиризина была документально подтверждена на различных моделях животных и у человека. Исследования связывания in vitro показали, что сродство левоцетиризина к H1-рецепторам человека в 2 раза выше, чем у цетиризина (Ki=3 нмоль/л vs 6 нмоль/л соответственно). Клиническая значимость этих данных неизвестна.

Левоцетиризин имеет линейную фармакокинетику в диапазоне терапевтических доз у здоровых взрослых.

Абсорбция. Левоцетиризин быстро и экстенсивно всасывается после приема внутрь. У взрослых Сmax в плазме достигается через 0,9 ч после перорального приема в виде таблеток. Коэффициент кумуляции при ежедневном пероральном приеме составляет 1,12 с достижением равновесного состояния через 2 дня. Сmax обычно составляют 270 и 308 нг/мл соответственно после однократного и повторных приемов в дозе 5 мг 1 раз в сутки. Прием пищи не влияет на степень экспозиции (AUC) левоцетиризина в виде таблеток, но замедляет Tmax примерно на 1,25 ч, а Cmax снижается примерно на 36% после приема с пищей с высоким содержанием жиров, поэтому левоцетиризин можно принимать с пищей или без нее.

Доза 5 мг (10 мл) перорального раствора левоцетиризина биоэквивалентна дозе 5 мг таблетки левоцетиризина. После перорального приема левоцетиризина в дозе 5 мг в виде перорального раствора здоровыми взрослыми людьми средние Cmax в плазме достигались примерно через 0,5 ч после приема.

Распределение. Среднее связывание левоцетиризина с белками плазмы in vitro колеблется от 91 до 92%, независимо от концентрации в диапазоне 90–5000 нг/мл, что включает наблюдаемые терапевтические уровни в плазме. После перорального приема средний кажущийся Vd составляет приблизительно 0,4 л/кг, что отображает распределение в общей жидкости организма.

Метаболизм. Степень метаболизма левоцетиризина у человека составляет менее 14% от дозы, и поэтому ожидается, что различия, возникающие в результате генетического полиморфизма или одновременного применения ингибиторов ферментов, метаболизирующих ЛС в печени, будут незначительными. Метаболические пути включают ароматическое окисление, N- и O-деалкилирование и конъюгацию таурина. Пути деалкилирования в основном опосредуются изоферментом CYP3A4, в то время как ароматическое окисление включает множественные и/или неидентифицированные изоформы CYP.

Выведение. T1/2 из плазмы у здоровых взрослых составлял от 8 до 9 ч после перорального приема в виде таблеток и в виде раствора, а средний пероральный общий клиренс левоцетиризина составлял приблизительно 0,63 мл/кг/мин. Основной путь выведения левоцетиризина и его метаболитов — с мочой, что составляет в среднем 85,4% дозы. Выведение с фекалиями составляет всего 12,9% дозы. Левоцетиризин выводится как за счет КФ, так и за счет активной канальцевой секреции. Почечный клиренс левоцетиризина коррелирует с клиренсом креатинина. У пациентов с почечной недостаточностью клиренс левоцетиризина уменьшается.

Особые группы пациентов

Педиатрические пациенты. Данные педиатрического фармакокинетического исследования при пероральном приеме однократной дозы 5 мг левоцетиризина у 14 детей от 6 до 11 лет с массой тела от 20 до 40 кг показали, что значения Cmax и AUC примерно в 2 раза больше, чем у здоровых взрослых людей при сравнении в перекрестном исследовании. Среднее значение Cmax составляло 450 нг/мл, Тmax в среднем — 1,2 ч, общий клиренс с учетом массы тела был на 30% выше, а T1/2 на 24% короче у этой педиатрической популяции, чем соответствующие показатели у взрослых.

Специальные фармакокинетические исследования у детей младше 6 лет не проводились. Ретроспективный популяционный фармакокинетический анализ был проведен у 323 пациентов (181 ребенок от 1 до 5 лет, 18 детей от 6 до 11 лет и 124 взрослых от 18 до 55 лет), получавших однократную или многократную дозу левоцетиризина в диапазоне от 1,25 до 30 мг. Данные, полученные в результате этого анализа, показали, что прием в дозе 1,25 мг 1 раз в день у детей от 6 мес до 5 лет приводит к концентрациям в плазме, соответствующим таковым у взрослых при приеме 5 мг 1 раз в день.

Гериатрические пациенты. Данные по фармакокинетике у пожилых пациентов ограничены. При повторном пероральном приеме 30 мг левоцетиризина 1 раз в день в течение 6 дней у 9 пожилых пациентов (65–74 года) общий клиренс был примерно на 33% ниже, чем таковой у более молодых взрослых. Было показано, что распределение рацемата цетиризина больше зависит от функции почек, а не от возраста. Это утверждение также может быть применимо к левоцетиризину, поскольку левоцетиризин и цетиризин выводятся преимущественно с мочой. Поэтому у пожилых пациентов доза левоцетиризина должна быть скорректирована в зависимости от функции почек.

Пол. Фармакокинетические результаты для 77 пациентов (40 мужчин, 37 женщин) были оценены на предмет потенциального влияния пола на фармакокинетику левоцетиризина. T1/2 был немного короче у женщин (7,08±1,72) ч, чем у мужчин (8,62±1,84) ч, однако пероральный клиренс с поправкой на массу тела у женщин (0,67±0,16) мл/мин/кг является сопоставимым с таковым у мужчин (0,59±0,12) мл/мин/кг. Одинаковые суточные дозы и интервалы дозирования применимы для мужчин и женщин с нормальной функцией почек.

Раса. Влияние расы на левоцетиризин не изучалось. Поскольку левоцетиризин в основном выводится почками и нет серьезных расовых различий в клиренсе креатинина, не ожидается, что фармакокинетические характеристики левоцетиризина будут различаться у разных рас. Каких-либо расовых различий в фармакокинетике рацемата цетиризина не наблюдалось.

Нарушение функции почек. Экспозиция левоцетиризина (AUC) показала увеличение в 1,8; 3,2; 4,3 и 5,7 раза у пациентов с нарушением функции почек легкой, средней, тяжелой степени и терминальной стадией почечной недостаточности соответственно по сравнению со здоровыми людьми. Соответствующее увеличение оценочного периода полураспада — в 1,4; 2; 2,9 и 4 раза соответственно.

Общий клиренс левоцетиризина после перорального приема коррелировал с клиренсом креатинина и постепенно снижался в зависимости от тяжести почечной недостаточности. Поэтому рекомендуется корректировать дозу и интервалы дозирования левоцетиризина в зависимости от клиренса креатинина у пациентов с нарушением функции почек легкой, средней или тяжелой степени. Пациентам с терминальной стадией почечной недостаточности (Cl креатинина <10 мл/мин) левоцетиризин противопоказан. Менее 10% левоцетиризина удаляется в ходе стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа.

Дозу левоцетиризина следует уменьшать у пациентов с нарушением функции почек легкой степени. И доза, и частота приема должны быть уменьшены у пациентов с нарушением функции почек умеренной или тяжелой степени.

Нарушение функции печени. Левоцетиризин не изучали у пациентов с нарушением функции печени. Было обнаружено, что внепочечный клиренс (показывающий степень участия печени) составляет около 28% от общего клиренса у здоровых взрослых людей после перорального приема.

Поскольку левоцетиризин в основном выводится в неизмененном виде почками, маловероятно, что клиренс левоцетиризина значительно снижается у пациентов с нарушением функции только печени.

Круглогодичный аллергический ринит

Левоцетиризин показан для облегчения симптомов, связанных с круглогодичным аллергическим ринитом, у детей от 6 мес до 2 лет.

Хроническая идиопатическая крапивница

Левоцетиризин показан для лечения неосложненных кожных проявлений хронической идиопатической крапивницы у взрослых и детей от 6 мес.

Внутрь. Режим дозирования индивидуальный, в зависимости от показаний, возраста, функции почек.

Пациенты с известной гиперчувствительностью к левоцетиризину или цетиризину. Наблюдавшиеся реакции варьируют от крапивницы до анафилаксии (см. «Побочные действия»).

Пациенты с терминальной стадией почечной недостаточности (Cl креатинина<10 мл/мин) и пациенты, находящиеся на гемодиализе.

Дети от 6 мес до 11 лет с нарушением функции почек.

По данным in vitro, ФКВ левоцетиризина с другими ЛС путем ингибирования или индукции ферментов, метаболизирующих ЛС в печени, маловероятно.

Данные in vitro о метаболическом взаимодействии показывают, что вряд ли левоцетиризин вызывает или будет подвергаться метаболическим взаимодействиям. Левоцетиризин в концентрациях, значительно превышающих уровень Cmax, достигаемый в диапазонах терапевтических доз, не является ингибитором изоферментов CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2A1, CYP2D6, CYP2E1 и CYP3A4, а также не является индуктором изоферментов UGT1A или CYP1A2, CYP2C9 и CYP3A4.

Исследования взаимодействия in vivo с левоцетиризином не проводили. Были проведены исследования взаимодействия с рацематом цетиризина.

Феназон, азитромицин, циметидин, эритромицин, кетоконазол, теофиллин и псевдоэфедрин

Исследования ФКВ, проведенные с рацематом цетиризина, показали, что цетиризин не взаимодействует с феназоном, псевдоэфедрином, эритромицином, азитромицином, кетоконазолом и циметидином. Наблюдалось небольшое снижение (≈16%) клиренса цетиризина, вызванное теофиллином в дозе 400 мг. Возможно, что более высокие дозы теофиллина могут иметь больший эффект.

Ритонавир

Ритонавир увеличивал AUC цетиризина в плазме примерно на 42%, что сопровождалось увеличением T1/2 (53%) и снижением клиренса (29%) цетиризина. Распределение ритонавира не изменялось при одновременном применении цетиризина.

Сообщалось о передозировке левоцетиризина.

Симптомы передозировки могут включать сонливость у взрослых. У детей вначале могут возникать ажитация и беспокойство, за которыми следует сонливость.

Лечение: известного специфического антидота левоцетиризина нет. В случае передозировки рекомендуется симптоматическое или поддерживающее лечение. Левоцетиризин не удаляется эффективно с помощью диализа.

Острая максимальная нелетальная пероральная доза левоцетиризина для мышей составила 240 мг/кг (примерно в 190 раз больше максимальной рекомендованной суточной пероральной дозы для взрослых, примерно в 230 раз больше максимальной рекомендованной суточной пероральной дозы для детей от 6 до 11 лет и примерно в 180 раз больше максимальной рекомендованной суточной пероральной дозы для детей от 6 мес до 5 лет из расчета на мг/м2). У крыс максимальная нелетальная пероральная доза составляла 240 мг/кг (примерно в 390 раз больше максимальной рекомендованной суточной пероральной дозы для взрослых, примерно в 460 раз больше максимальной рекомендованной суточной пероральной дозы для детей от 6 до 11 лет и примерно в 370 раз больше максимальной рекомендуемой суточной пероральной дозы для детей от 6 мес до 5 лет из расчета на мг/м2).

"Artura Pharmaceuticals Pvt. Ltd"., Индия

Так же в этой группе

По назначению По назначению
Хондровелл

Хондровелл

Хондропротекторы Подробнее
Безрецептурный Безрецептурный
Алернова

Алернова

Для лечения ОРВИ и гриппа Подробнее
По назначению По назначению
Витагриель

Витагриель

Кардиология Подробнее
По назначению По назначению
Флуковаг

Флуковаг

Противогрибковые средства Подробнее
По назначению По назначению
ФЛЕКСИПАРУМ

ФЛЕКСИПАРУМ

Обезболивающие Подробнее
Безрецептурный Безрецептурный
ИБУФАСТ

ИБУФАСТ

Обезболивающие Подробнее
Безрецептурный Безрецептурный
Колдрилиф

Колдрилиф

Для лечения ОРВИ и гриппа Подробнее
По назначению По назначению
Флексипарум

Флексипарум

Для лечения ОРВИ и гриппа Подробнее
Безрецептурный Безрецептурный
Ибуфаст

Ибуфаст

Для лечения ОРВИ и гриппа Подробнее
По назначению По назначению
ТРЕНАКСА

ТРЕНАКСА

Гемотология Подробнее
По назначению По назначению
ТРЕНАКСА

ТРЕНАКСА

Гемотология Подробнее
По назначению По назначению
РАПИТУС

РАПИТУС

Для лечения ОРВИ и гриппа Подробнее
По назначению По назначению
РАБЕМАК

РАБЕМАК

Гастроэнтерология Подробнее
По назначению По назначению
РАБЕМАК DSR

РАБЕМАК DSR

Гастроэнтерология Подробнее
По назначению По назначению
ОРЦЕРИН

ОРЦЕРИН

Хондропротекторы Подробнее
По назначению По назначению
ОЛМЕСАР Г

ОЛМЕСАР Г

Кардиология Подробнее

ОГРАНИЧЕНИЕ НА ПОЛУЧЕНИЕ ИНФОРМАЦИИ

Вы попадаете в специализированный раздел, являющийся частью сайта ИП ООО "Advance Pharmaceutical Business", который предназначен для медицинских учреждений и врачей (далее - дипломированных медицинских специалистов) и содержит профессиональную специализированную информацию о лекарственных средствах, в том числе и о рецептурных препаратах, в частности - название, характеристику, способы применения, лечебные свойства, возможных побочных действиях, противопоказания и другую профессиональную специализированную информацию.

 

Информация о лекарственных средствах, в том числе и о рецептурных препаратах "Advance Pharmaceutical Business", предназначена исключительно для ознакомления и не является руководством для самостоятельной диагностики или лечения.

 

Вы подтверждаете, что являетесь дипломированным медицинским специалистом и ознакомились с данным ограничением на получение информации?

Другие препараты

По назначению По назначению
ЛЕВОМАК

ЛЕВОМАК

Антибактериальные Подробнее
По назначению По назначению
Витагриель

Витагриель

Кардиология Подробнее
По назначению По назначению
ОЛМЕСАР 20

ОЛМЕСАР 20

Кардиология Подробнее
По назначению По назначению
Флексипарум

Флексипарум

Для лечения ОРВИ и гриппа Подробнее
По назначению По назначению
ОРЦЕРИН

ОРЦЕРИН

Хондропротекторы Подробнее
По назначению По назначению
Зитрокс суспензия

Зитрокс суспензия

Антибактериальные Подробнее
По назначению По назначению
РАБЕМАК DSR

РАБЕМАК DSR

Гастроэнтерология Подробнее
Безрецептурный Безрецептурный
ИБУФАСТ

ИБУФАСТ

Обезболивающие Подробнее
По назначению По назначению
ОЛМЕСАР Г

ОЛМЕСАР Г

Кардиология Подробнее
Безрецептурный Безрецептурный
Ибуфаст

Ибуфаст

Для лечения ОРВИ и гриппа Подробнее
По назначению По назначению
МУКОГЕН

МУКОГЕН

Гастроэнтерология Подробнее
По назначению По назначению
ТРЕНАКСА

ТРЕНАКСА

Гемотология Подробнее
По назначению По назначению
РАПИТУС

РАПИТУС

Для лечения ОРВИ и гриппа Подробнее
По назначению По назначению
Хондровелл

Хондровелл

Хондропротекторы Подробнее
Безрецептурный Безрецептурный
Колдрилиф

Колдрилиф

Для лечения ОРВИ и гриппа Подробнее
По назначению По назначению
Флуковаг

Флуковаг

Противогрибковые средства Подробнее
Сделать бронь